Pharmaceutiques et outils du système endocannabinoïde
Les molécules approuvées comme médicaments, et les sondes pharmacologiques qui servent à étudier le système.
Cette famille rassemble deux choses qui partagent une exigence : la caractérisation. D'un côté les médicaments — dronabinol (Δ⁹-THC de synthèse), nabilone, cannabidiol pharmaceutique, extrait normalisé THC/CBD — qui ont passé des essais cliniques et portent une autorisation de mise sur le marché dans au moins une juridiction.
De l'autre, les outils : inhibiteurs de FAAH ou de MAGL, agonistes et antagonistes sélectifs, ligands marqués. Ils n'ont jamais été destinés à un usage humain courant ; ils existent pour isoler expérimentalement une voie de signalisation.
Les deux groupes cohabitent ici parce que la frontière est historique et instructive. Le rimonabant, antagoniste du CB1, a été un médicament autorisé en Europe avant d'être retiré en 2008 pour des effets indésirables psychiatriques — le même composé a donc successivement occupé les deux cases.
Du composé pur au dossier d'AMM
- 1964
L'isolement du Δ⁹-THC rend possible ce que l'extrait de plante interdisait : administrer une dose connue d'une molécule connue.
- 1985
Le dronabinol, Δ⁹-THC de synthèse, est autorisé aux États-Unis dans l'indication des nausées induites par la chimiothérapie. La nabilone, analogue conçu pour être plus stable, suit la même voie.
- 2008
Le rimonabant, antagoniste du CB1, est retiré du marché européen pour des effets indésirables psychiatriques. Le même composé aura donc occupé successivement les deux cases : médicament, puis outil.
- 2019
L'approbation d'un cannabidiol pharmaceutique dans certaines épilepsies pharmacorésistantes ferme la boucle ouverte en 1940 : la molécule isolée la première a été la dernière à obtenir un dossier clinique complet.
« Approuvé » se dit toujours d'une indication et d'une juridiction précises. Aucune fiche de cette famille ne vaut recommandation.
Les molécules de cette classe.
7-hydroxycannabidiol7-OH-CBDC₂₁H₃₀O₃Non listé
A-40174A-40174C₂₆H₃₇NO₂Non listé
A-41988A-41988C₂₈H₃₂FNO₂Non listé
A-796260A-796260C₂₂H₃₀N₂O₂Stupéfiant : clause générique
Arachidonoyl trifluoromethyl ketoneAACOCF3C₂₁H₃₁F₃ONon listé
ABD459ABD459C₂₄H₁₇BrCl₂N₂O₂Non listé
Cannabidiol anormalabn-CBDC₂₁H₃₀O₂Non listé
ABX-1431 (elcubragistat)ABX-1431C₂₀H₂₂F₉N₃O₂Non listé
ACEAACEAC₂₂H₃₆ClNONon listé
ArachidonylcyclopropylamideACPAC₂₃H₃₇NONon listé
AEF0117AEF0117C₂₉H₄₀O₃Non listé
Acide ajulémique (lénabasum)AJAC₂₅H₃₆O₄Stupéfiant : clause générique
AM-11245AM-11245C₂₆H₃₉NO₃Stupéfiant : clause générique
AM-1172 (N-arachidonyl-4-hydroxybenzamide)AM-1172C₂₇H₃₉NO₂Non listé
AM-1241AM-1241C₂₂H₂₂IN₃O₃Stupéfiant : clause générique
AM-1710AM-1710C₂₃H₂₈O₄Stupéfiant : clause générique
AM-3102AM-3102C₂₁H₄₁NO₂Non listé
AM-374AM-374C₁₆H₃₃FO₂SNon listé
AM-381AM-381C₁₈H₃₇FO₂SNon listé
AM251AM251C₂₂H₂₁Cl₂IN₄ONon listé
AM281AM281C₂₁H₁₉Cl₂IN₄O₂Non listé
MéthanandamideAM356C₂₃H₃₉NO₂Non listé
AM404AM404C₂₆H₃₇NO₂Non listé
AM4113AM4113C₁₇H₁₂Cl₃N₃ONon listé
AM630 (6-iodopravadoline)AM630C₂₃H₂₅IN₂O₃Stupéfiant : clause générique
AM6545AM6545C₂₆H₂₃Cl₂N₅O₃SNon listé
AMG-1AMG-1C₂₃H₃₀O₂Stupéfiant : clause générique
AMG-36AMG-36C₂₇H₄₀O₂Stupéfiant : clause générique
Olorinab (APD371)APD371C₁₈H₂₃N₅O₃Non listé
APD668APD668C₂₁H₂₄FN₅O₅SNon listé
AR-231453AR-231453C₂₁H₂₄FN₇O₅SNon listé
ART26.12ART26.12C₂₉H₂₈O₆Non listé
AS-1269574AS-1269574C₁₃H₁₄BrN₃ONon listé
ASP-3652ASP-3652C₂₇H₃₂N₂O₄S₂Non listé
AZ-11713908AZ-11713908C₂₇H₃₂N₄O₃S₂Non listé
AZD-1940AZD-1940C₂₀H₂₉F₂N₃O₂SNon listé
AZD-2207AZD-2207C₂₅H₂₅Cl₂F₃N₄O₄SNon listé
BAY 59-3074BAY 59-3074C₁₈H₁₃F₆NO₄SNon listé
BIA 10-2474BIA 10-2474C₁₆H₂₀N₄O₂Non listé
Biochanine Abiochanin AC₁₆H₁₂O₅Non listé
CP 55,940CP 55,940C₂₄H₄₀O₃Stupéfiant : nommément listé
DH376DH376C₃₁H₂₈F₂N₄O₃Non listé
DO34DO34C₂₆H₂₈F₃N₅O₄Non listé
DronabinolDronabinolC₂₁H₃₀O₂Médicament Rx
Cannabidiol (Épidiolex)ÉpidiolexC₂₁H₃₀O₂Médicament Rx
GAT211GAT211C₂₂H₁₈N₂O₂Non listé
GAT229GAT229C₂₂H₁₈N₂O₂Non listé
GuinéensineGuineensineC₂₄H₃₃NO₃Non listé
GW405833GW405833C₂₃H₂₄Cl₂N₂O₃Non listé
GW842166XGW842166XC₁₈H₁₇Cl₂F₃N₄O₂Non listé
HU-308HU-308C₂₇H₄₂O₃Non listé
IbipinabantIbipinabantC₂₃H₂₀Cl₂N₄O₂SNon listé
JD5037JD5037C₂₇H₂₇Cl₂N₅O₃SNon listé
JNJ-42165279JNJ-42165279C₁₈H₁₇ClF₂N₄O₃Non listé
JTE-907JTE-907C₂₄H₂₆N₂O₆Non listé
JWH-133JWH-133C₂₂H₃₂OStupéfiant : clause générique
JZL184JZL184C₂₇H₂₄N₂O₉Non listé
JZL195JZL195C₂₄H₂₃N₃O₅Non listé
KML29KML29C₂₄H₂₁F₆NO₇Non listé
LEI-101LEI-101C₂₃H₂₆ClFN₄O₄SNon listé
LEI-106LEI-106C₂₆H₂₇NO₆SNon listé
LevonantradolLevonantradolC₂₇H₃₅NO₄Non listé
Lipoxine A4LXA4C₂₀H₃₂O₅Endogène
MJN110MJN110C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₄Non listé
NabiloneNabiloneC₂₄H₃₆O₃Médicament Rx
NabiximolsNabiximolsC₄₂H₆₀O₄
O-1602O-1602C₁₇H₂₂O₂Non listé
O-1918O-1918C₁₉H₂₆O₂Non listé
OL-135OL-135C₂₁H₂₂N₂O₂Non listé
OMDM-1OMDM-1C₂₇H₄₅NO₃Non listé
OMDM-2OMDM-2C₂₇H₄₅NO₃Non listé
ORG27569ORG27569C₂₄H₂₈ClN₃ONon listé
OtenabantOtenabantC₂₅H₂₅Cl₂N₇ONon listé
PF-04457845PF-04457845C₂₃H₂₀F₃N₅O₂Non listé
PF-3845PF-3845C₂₄H₂₃F₃N₄O₂Non listé
PrégnénolonePrégnénoloneC₂₁H₃₂O₂Endogène
PSNCBAM-1PSNCBAM-1C₂₂H₂₁ClN₄ONon listé
Rimonabant (Acomplia, SR141716A)RimonabantC₂₂H₂₁Cl₃N₄OMédicament Rx
S-777469S-777469C₂₃H₂₇FN₂O₄Non listé
SAR127303SAR127303C₁₆H₁₇ClF₆N₂O₄SNon listé
SBFI-26SBFI-26C₂₈H₂₂O₄Non listé
SR144528SR144528C₂₉H₃₄ClN₃ONon listé
SSR411298SSR411298C₂₁H₂₆N₂O₆Non listé
SurinabantSurinabantC₂₃H₂₃BrCl₂N₄ONon listé
TaranabantTaranabantC₂₇H₂₅ClF₃N₃O₂Non listé
TM38837TM38837C₃₀H₂₅Cl₂F₃N₄OSNon listé
URB597 (KDS-4103)URB597C₂₀H₂₂N₂O₃Non listé
URB694URB694C₁₉H₂₁NO₃Non listé
URB937URB937C₂₀H₂₂N₂O₄Non listé
WIN 55,212-2WIN 55,212-2C₂₇H₂₆N₂O₃Stupéfiant : nommément listé
WOBE437WOBE437C₂₂H₃₃NO₃Non listé
WWL70WWL70C₂₇H₂₃N₃O₃Non listé
ZCZ-011ZCZ-011C₂₁H₁₈N₂O₂SNon listé